近年來，放射性藥物因其在癌癥、心血管疾病等重大疾病的精準(zhǔn)診斷和治療中的優(yōu)勢，正逐漸成為創(chuàng)新藥研究領(lǐng)域的新寵。

據(jù)國際機(jī)構(gòu)預(yù)測，全球放射性藥物市場將以11.8%的年復(fù)合增長率增長，到2030年市場規(guī)模將達(dá)到290億美元。尤其是放射性配體療法因其在腫瘤精準(zhǔn)治療中的顯著優(yōu)勢，吸引了眾多制藥企業(yè)和創(chuàng)新藥企的積極布局。

2023年10月，禮來以14億美元收購 POINT Biopharma，獲得多款放射性配體療法，如針對(duì)前列腺癌的 177Lu-PNT2002T。2024年3月，阿斯利康以24億美元收購Fusion Pharmaceuticals，F(xiàn)usion專注于開發(fā)下一代放射性偶聯(lián)藥物，其核心產(chǎn)品FPI-2265用于治療轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌。2024年5月，諾華宣布大幅擴(kuò)展與PeptiDream的合作，前期投資1.8億美元以增強(qiáng)其放射性配體療法產(chǎn)品組合。這些交易凸顯了全球MNC對(duì)放射性配體療法的高度期待。

國內(nèi)的藥企也在積極布局。如，先通醫(yī)藥正在積極布局放射性配體療法，其核心產(chǎn)品XTR008（1??Lu-SSTR）用于治療神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤，已獲得國家藥監(jiān)局新藥申請(qǐng)受理。恒瑞醫(yī)藥在放射性配體療法領(lǐng)域布局了多款產(chǎn)品，多款RDC產(chǎn)品已進(jìn)入臨床階段。科倫博泰通過與西南醫(yī)大附屬醫(yī)院合作開發(fā)??Ga-FAPI，擬用于腫瘤骨轉(zhuǎn)移的早期診斷及精準(zhǔn)靶向治療，正式入局。

然而，放射性藥物的研究過程卻一直面臨著諸多挑戰(zhàn)。傳統(tǒng)實(shí)驗(yàn)方式不僅存在高輻射風(fēng)險(xiǎn)，還因復(fù)雜的操作流程導(dǎo)致研究進(jìn)展緩慢。

傳統(tǒng)實(shí)驗(yàn)方式的困境

傳統(tǒng)實(shí)驗(yàn)方式通常需要研究人員在高輻射環(huán)境下進(jìn)行手動(dòng)操作，操作人員需直接接觸??Y、1??Lu等高活性核素，單次操作輻射暴露量可達(dá)2-5mSv（超過日常環(huán)境劑量1000倍）。這種操作方式不僅對(duì)研究人員的健康構(gòu)成嚴(yán)重威脅，還因操作復(fù)雜、步驟繁瑣，導(dǎo)致實(shí)驗(yàn)效率低下，如典型的RDC合成需6-8小時(shí)（含純化、質(zhì)控）。傳統(tǒng)工藝的不穩(wěn)定還會(huì)導(dǎo)致質(zhì)控不佳，如產(chǎn)物放化純度波動(dòng)范圍達(dá)±15%。

此外，某些放射性藥物的合成可能需要經(jīng)過多步反應(yīng)，每一步都需要精確控制反應(yīng)條件，稍有不慎就可能導(dǎo)致實(shí)驗(yàn)失敗，甚至引發(fā)輻射泄漏等安全問題。

AI+自動(dòng)化破局之道

幸運(yùn)的是，隨著AI技術(shù)和自動(dòng)化合成技術(shù)的興起、尤其是基于這些關(guān)鍵技術(shù)而打造的黑燈實(shí)驗(yàn)室的出現(xiàn)，這一局面正在被改變。在放射性化學(xué)實(shí)驗(yàn)領(lǐng)域，基于AI+自動(dòng)化的黑燈實(shí)驗(yàn)室作為一種先進(jìn)的自動(dòng)化智能化實(shí)驗(yàn)平臺(tái)，正逐漸展現(xiàn)出其優(yōu)勢。

AI技術(shù)能夠通過數(shù)據(jù)分析和機(jī)器學(xué)習(xí)優(yōu)化反應(yīng)條件，預(yù)測最佳合成路徑，從而提高合成效率和產(chǎn)品質(zhì)量，還可以預(yù)測最佳標(biāo)記條件（如pH、溫度），如拜耳與西門子醫(yī)療合作開發(fā)的AI平臺(tái)，將??Ga-PSMA-11的標(biāo)記效率從72%提升至95%，并減少15%的試劑浪費(fèi)。

而連續(xù)自動(dòng)化合成技術(shù)則實(shí)現(xiàn)了從原料到成品的全自動(dòng)化生產(chǎn)流程，減少了人為操作的誤差，確保了實(shí)驗(yàn)的穩(wěn)定性和一致性。這種實(shí)驗(yàn)室通過集成自動(dòng)化設(shè)備和人工智能技術(shù)，實(shí)現(xiàn)了放射性化學(xué)實(shí)驗(yàn)的無人操作及連續(xù)合成，極大地提高了實(shí)驗(yàn)效率和安全性。

歐世盛黑燈實(shí)驗(yàn)室解決方案

歐世盛作為流動(dòng)化學(xué)解決方案提供商，成功幫助國內(nèi)一家頭部單位實(shí)現(xiàn)了放射性實(shí)驗(yàn)的全流程無人工24小時(shí)操作。這一創(chuàng)新的黑燈實(shí)驗(yàn)室解決方案不僅解決了傳統(tǒng)實(shí)驗(yàn)的輻射風(fēng)險(xiǎn)問題，還通過優(yōu)化反應(yīng)步驟和條件，將原有的六步反應(yīng)縮短為五步，全部反應(yīng)時(shí)間從原來的五小時(shí)縮短為三個(gè)小時(shí)，極大地提高了實(shí)驗(yàn)效率。

在該黑燈實(shí)驗(yàn)室中，放射性藥物的制備過程由自動(dòng)化設(shè)備完成。AI技術(shù)實(shí)時(shí)監(jiān)控反應(yīng)條件，確保每一步反應(yīng)都能在最佳狀態(tài)下進(jìn)行。通過精確控制反應(yīng)溫度、時(shí)間和試劑流量，不僅提高了合成效率，還減少了副反應(yīng)的發(fā)生，提高了產(chǎn)品的純度和質(zhì)量。此外，自動(dòng)化設(shè)備的封閉性設(shè)計(jì)有效隔離了放射性物質(zhì)，確保了操作人員的安全，避免了傳統(tǒng)實(shí)驗(yàn)中因手動(dòng)操作而導(dǎo)致的輻射暴露風(fēng)險(xiǎn)。

效率與安全性提升：高度自動(dòng)化的封閉式操作流程，實(shí)驗(yàn)效率提升的同時(shí)大幅降低研究人員輻射暴露風(fēng)險(xiǎn)。

質(zhì)量與一致性優(yōu)化：集成AI過程控制（如動(dòng)態(tài)參數(shù)調(diào)整）和實(shí)時(shí)在線檢測，批次間偏差較傳統(tǒng)方式大幅降低，顯著提升產(chǎn)品質(zhì)量的可預(yù)測性。

重塑放射性藥物研究范式：支持模塊化合成與連續(xù)生產(chǎn)，加速從實(shí)驗(yàn)室到臨床的轉(zhuǎn)化。

結(jié)語

制藥行業(yè)正在向工業(yè)4.0（自動(dòng)化、數(shù)字化、連續(xù)生產(chǎn)）轉(zhuǎn)型，包括放射性藥物在內(nèi)的高價(jià)值品種是重點(diǎn)應(yīng)用領(lǐng)域。有研究指出，通過采用連續(xù)生產(chǎn)和實(shí)時(shí)放行檢測，企業(yè)可降低30%至50%的生產(chǎn)成本，主要來源于人力、物料浪費(fèi)和停機(jī)時(shí)間的減少。例如，在放射性藥物中，閉環(huán)自動(dòng)化系統(tǒng)（如用于^18F標(biāo)記化合物的生產(chǎn)）已實(shí)現(xiàn)單劑量成本下降35%至40%。

歐世盛基于AI+自動(dòng)化打造的黑燈實(shí)驗(yàn)室解決方案為放射性化學(xué)研究帶來了革命性的變化。不僅顯著提高了實(shí)驗(yàn)效率，降低了輻射風(fēng)險(xiǎn)，還通過高度自動(dòng)化和智能化的流程，為放射性藥物的研發(fā)和生產(chǎn)提供了一個(gè)可追溯、強(qiáng)可控、易擴(kuò)展且能實(shí)現(xiàn)全流程數(shù)據(jù)閉環(huán)的平臺(tái)。隨著技術(shù)的進(jìn)步及市場需求的持續(xù)增長，歐世盛的黑燈實(shí)驗(yàn)室解決方案正在逐步推廣至更多研究機(jī)構(gòu)和制藥企業(yè)，助力放射性藥物的快速發(fā)展，為人類健康事業(yè)貢獻(xiàn)力量。